Таблетки локрен инструкция по применению

Немного фактов

Действующий компонент лекарства относится к группе бета-адреноблокаторов. Его химическая формула состоит из восемнадцати молекул углерода, двадцати девяти молекул водорода, одной молекулы азота и трех молекул кислорода.
Локрен – это эффективный препарат для устранения повышенного артериального давления и приступов стенокардии.

Фармакокинетика

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Таблетки локрен инструкция по применению

Объем распределения — около 6 л/кг.

В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. 

Фармакологические свойства

Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца.

После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента. Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа.

Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы. Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа. Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов.

При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью. Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль. А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.

Показания к применению

Показания – это лечение повышения кровяного давления в артериях (гипертензия). Локрен эффективен в профилактики возникновения приступов загрудинной боли (стенокардия). Назначается лекарство у пациентов с восемнадцати лет.

Противопоказания Локрена: повышенная сенсибилизация к действующему веществу, аллергия, хроническая недостаточность, шок кардиогенный, наличие блокады сердца. Также нельзя употреблять пациентам с брадикардией, гипотензией, кардиомегалией, ацидозом, патологией периферических сосудов. Нельзя принимать лицам до восемнадцати лет и пациентам во время приема ингибиторов МАО. Также не рекомендуется назначать лицам с сахарным диабетом, с непереносимостью галактозы и при тиреотоксикозе.

Таблетки локрен инструкция по применению

Показаниями к применению препарата 

— Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии). 

— Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;

кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма); стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия); синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду); выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.); тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий; феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление {amp}lt;100 мм рт.

Таблетки локрен инструкция по применению

ст.); анафилактические реакции в анамнезе; метаболический ацидоз; при одновременном применении с флоктафенином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), при одновременном применении с сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), при одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

С осторожностью

— При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками).

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

— При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением).

— При атриовентрикулярной блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль).

— При облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы, см. раздел «Противопоказания») (возможно усиление нарушений периферического кровообращения).

— При стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров).

— При леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями артериального давления).

— У пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).

— При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин — тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования, см.

раздел «Способ применения и дозы»),

https://www.youtube.com/watch?v=https:www.googleadservices.compageadaclk

— При печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения). 

— У пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение).

— При псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза).

— При проведении десенсибилизирующей терапии.

Состав

содержит действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид — 20,00 мг;.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,60 мг, магния стеарат — 1,40 мг.

Оболочка: гипромеллоза — 3,90 мг, титана диоксид (Е 171)- 0,67 мг, макрогол-400 — 0,43 мг.

Таблетки локрен инструкция по применению

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые имеют пролонгированное воздействие. Таблетки употребляются перорально. В состав лекарства входит активный компонент бетаксолола гидрохлорид, его доза двадцать миллиграммов, и вспомогательные компоненты. Таблетки помещены в блистер, количество таблеток двадцать восемь штук, дозировка двадцать миллиграммов. Лекарство упаковано в коробку вместе с инструкцией по применению.

Способ применения

Препарат 

принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата). 

Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.

Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.

При клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-го дню лечения). 

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. 

Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Препарат употребляется перорально. Таблетка проглатывается целой, можно запить водой. Нельзя разжевывать, разламывать или разделять на части лекарство. Таблетка принимается целой, из-за пролонгированного воздействия на организм (растворение лекарства происходит медленно, процесс метаболизма происходит постепенно).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Дозировка лекарства составляет одна таблетка в день. Но у некоторых пациентов может проводиться коррекция. Пациенты с почечной и печеночной патологией нуждаются в медицинском наблюдении на начальном этапе терапии. Длительность приема может быть разной, она зависит от степени тяжести болезни. Длительность определяет терапевт (кардиолог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто ≥ 10 %; часто ≥ 1 % и {amp}lt; 10 %;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел «С осторожностью»). Неизвестная частота: крапивница, зуд, гипергидроз. 

Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль. Очень редко: парестезии в дистальных отделах конечностей. Неизвестная частота: заторможенность.

Нарушения со стороны органа зрения. Редко: сухость глаз. Очень редко: нарушения зрения. 

Нарушения психики. Часто: астения, бессонница. Редко: депрессия. Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота. 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Очень редко: гипогликемия, гипергликемия. 

Нарушения со стороны сердца. Часто: брадикардия (возможно тяжелая). Редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады.

Нарушения со стороны сосудов. Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей. Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Часто: импотенция. 

Лабораторные и инструментальные данные. Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата. 

Противопоказанные комбинации

С флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. 

С сулътопридом. Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

Не рекомендуемые комбинации

С амиодароном. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

С сердечными гликозидами. Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

C финголимодом. Вследствие возможного усиления брадикардии, лечение финголимодом не следует начинать у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.

Если лечение финголимодом считается необходимым, рекомендуется соответствующий мониторинг в начале лечения, по крайней мере, в течение суток.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, мибефрадил и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С йодсодержащими контрастными веществами. В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками. Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый внутривенно спирамицин и вводимый внутривенно винкамин)

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и электрокардиографический контроль. 

С пропафеноном. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

С баклофеном. Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль за АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости. 

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие», «Особые указания»). Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии,  такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения. 

С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин).  Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия.

С лидокаином, 10% раствор, (внутривенно в качестве антиаритмического средства) Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание 

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов

НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью.

Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. 

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками. Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином. Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (внутривенное введение). Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином. Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, используемые для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб. Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

С фенитоином (внутривенное введение). Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами. Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

https://www.youtube.com/watch?v=upload

С эстрогенами. Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С глюкокортикостероидами и тетракозактидом. Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С диуретиками. Возможно чрезмерное снижение артериального давления.

С недеполяризующими миорелаксантами. Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами. Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами. Усиление угнетения центральной нервной системы.

С негидрированными алкалоидами спорыньи. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Беременность

Использование Локрена во время беременности можно, только после назначения врача. Лекарство не оказывает тератогенного воздействия на плод, не нарушает показатели крови. Во время грудного вскармливания требуется прекратить прием лекарства, либо отменить лактацию. Лекарство попадает в грудное молоко в достаточном количестве, у малышей грудного возраста не проводились исследования о влиянии действующего вещества на организм.

В экспериментах на животных у бетаксолола не было обнаружено тератогенного действия. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, так как действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений.

В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»). Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии.

В связи с этим применение препарата Локрен при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период лактации

Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком (см. раздел «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом 

: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, применение адсорбирующих средств. 

— атропин 1-2 мг внутривенно;

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

— затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин;

— иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых

в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется: госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

Если не соблюдена инструкция Локрена, то развивается передозировка в виде изменения частоты сердцебиения, кружения головы, понижения кровяного давления до патологических цифр. У некоторых пациентов возможно развитие обморока, нарушения дыхания, сужения просвета дыхательной системы, посинение ногтевой пластины, судорожные сокращения ног.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится при температурном режиме от двух до двадцати пяти градусов без доступа солнечных лучей. Располагать вдали от малышей. Срок хранения составляет пять лет. Дата изготовления указана на упаковке. После завершения срока хранения лекарство не использовать.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска: Локрен — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.По 14 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Дополнительно

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Не прерывайте лечение препаратом

резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих Локрен, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4- 5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд/мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны.

Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинапьного приступа менее 100 уд/мин.) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. 

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен.

Локрен следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких 

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. 

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – β2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Брадикардия

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд/мин дозу препарата Локрен необходимо уменьшить.

Атриовентрикулярная блокада I степени 

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде 1 степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Пожилые пациенты. Лечение пожилых пациентов следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением. 

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом. Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения.

Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом. 

Псориаз. Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами. 

Аллергические реакции. Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического артериального давления).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии, так как считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться: у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение  вплоть до хирургического вмешательства , учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов; в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери. 

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций. 

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами. 

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля. 

На время лечения следует исключить употребление алкоголя. Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. 

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Энциклопедия знаний
Adblock detector