Нифедипин (Nifedipine): инструкция по применению, при каком давлении принимать?

Показания к применению

Принимать Нифедипин при повышенном давлении не рекомендуется в случае гиперчувствительности к основному веществу или любому из компонентов препарата. Следующие противопоказания включают:

  • кардиогенный шок;
  • артериальную гипотензию;
  • гемодинамически значимый стеноз аортального клапана;
  • обструктивную кардиомиопатию;
  • порфирию.

Прием Нифедипина при грудном вскармливании не рекомендован, т. к. химически активные вещества переходят в грудное молоко. Если требуется лечение препаратом, рекомендуется прекратить лактацию (грудное кормление).

Беременность

Поскольку в доклинических исследованиях были продемонстрированы тератогенные эффекты препарата, а достаточные контролируемые клинические испытания у беременных женщин недоступны, Нифедипин во время беременности принимать не следует.

Нифедипин при тонусе принимается в течение 1–2 суток. Токолиз Нифедипином (остановка тонуса, т. е. схваток) продлевает беременность. Но, остановка сокращений матки при беременности должна сочетаться с приемом специальных препаратов для ускорения развития легких ребенка, снижая риск смерти при рождении.

Лекарство противопоказано на ранних сроках беременности! В любом случае прием небезопасен, проводится в исключительных случаях. Одновременно целесообразно принимать препараты для беременных, например, Элевит.

В период вынашивания ребенка Нифедипин под язык иногда используется для купирования гипертонического криза.

Применяют 

(фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.

Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности.

Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.

Касается это в основном применения «обычного» нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина).

Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).

Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Принимать «Нифедипин» продленного действия рекомендуется для профилактики приступов загрудинных болей при ишемической болезни сердца. На фоне терапии БКК снижается скорость развития почечной недостаточности при нефрогенной гипертонии. Назначается препарат в комплексной терапии повышенного давления и хронической сердечной недостаточности.

«Нифедипин» короткого действия опасен тем, что при длительном приеме увеличивает риск инфаркта миокарда и летального исхода у больных ишемией. В начале лечения может обостриться стенокардия. Противопоказания для назначения БКК включают такие ограничения, как:

  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • коллапс;
  • острая недостаточность сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • период вынашивания и лактации;
  • непереносимость БКК.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество нифедипин (МНН — nifedipine) — международное название активного метаболита. Различные вспомогательные ингредиенты включают стабилизаторы, консерванты и красители. Форма выпуска — таблетки по 5 и 10 мг. Медикамент пролонгированного действия содержит 40 или 20 мг активного компонента.

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция — производных 1,4-дигидропиридина.

Способ применения

Принимают 

внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.

Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут.

Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.

Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата — 15-30 мг в сутки — может быть использована не более 3-х дней.

alt
Обычно таблетки принимаются после трапезы.

Как долго и в какой дозировке пить таблетки «Нифедипин» для понижения артериального давления определяется лечащим врачом, самолечение грозит развитием побочных реакций, вплоть до летального исхода. Принимают фармпрепарат после еды. Начальная дозировка — 0,01—0,03 г трижды в сутки. Для купирования гипертонического криза берут 5 мг под язык. Таблетки длительного действия запивают небольшим количеством воды. Максимальная суточная доза — 60 мг. Терапевтический курс длится 2—4 месяца.

Фармакокинетика

Группа блокаторов кальциевых каналов делится на такие группы:

  • фенилалкиламины;
  • бензотиазепины;
  • 1,4-дигидропиридины;
  • дифенилпиперазины;
  • диариламинопропиламины.
alt
Препарат не дает ионам кальция проникать в клетки, что и приводит к снижению АД,

Ионы Ca принимают участие в регуляции сокращения гладкомышечных волокон сосудов, а также контролируют силу и скорость сердечных сокращений. Блокируя транспорт металла в клетку, медикамент понижает давление. Фармакологическая активность лекарства зависит от формы выпуска. Если употреблять капсулы быстрого действия, то побочные эффекты развиваются чаще. Время действия — до 8 ч. Лекарственное средство начинает действовать через 30—60 мин. после приема.

Взаимодействие с лекарствами

обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

При одновременном применении 

с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

alt

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Прием препарата совместно с антигипертензивными, β-адренергическими блокирующими веществами и нитратами, повышает их синергический эффект.

Препарат может увеличить концентрации в плазме одновременно принимаемого Дигоксина, поэтому следует тщательно контролировать концентрацию Дигоксина в плазме и, при необходимости, отрегулировать его дозировку.

Лекарство может увеличить концентрацию Фенитоина в плазме, а Фенитоин, наоборот, снизить уровень Нифедипина в сыворотке. Одновременное применение с Циклоспорином, Циметидином или Дилтиазема может увеличить концентрацию препарата в плазме, в то время как Рифампицин – снизить его уровень в сыворотке.

Одновременное применение Фентанила может привести к тяжелой гипотензии, поэтому рекомендуется прекратить прием Нифедипина за 36 часов до предполагаемого начала применения Фентанила.

Применение с Хинидином может снизить концентрацию Хинидина в плазме на 50%. Нифедипин увеличивает концентрацию Теофиллина в плазме при одновременнои приеме этих препаратов.

Терапия «Нифедипином» и аналогами редко вызывает нежелательные вторичные реакции. Побочные эффекты включают покраснение лица и шеи. Реже развиваются сердцебиение, тошнота и рвота, головокружение, отек нижних конечностей, понижение артериального давления, сонливость. Если возникла головная боль, фармпрепарат применяется в половинной дозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одноименное действующее вещество лекарства – нифедипин.

Таблетки (драже) быстрого действия (рапид форма), содержащие по 10 мг нифедипина, применяются для пресечения гипертонического криза или эпизода стенокардии. Таблетку (10 мг), лучше разжеванную, рассасывают под языком. При сублингвальном (в полости рта) рассасывании больные от получаса до часа должны полежать, так как снижающий давление эффект может быть слишком резким и причинить дурноту при вставании и движении.

За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда

Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы

Таблетки пролонгированного/замедленного воздействия «Нифедипин Ретард» по 20 мг с замедленным выделением лекарственной субстанции используются для длительной, корректирующей АД в приемлемых пределах терапии. Их пьют после еды, не измельчая, 1-2 раза в сутки. В ретард форме нифедипин находится в неактивной матрице, выделяясь из нее понемногу и постепенно.

Беременность

Согласно инструкции к препарату, при беременности его принимать нельзя. Достоверных исследований безопасности действующего вещества – нифедипина для вынашиваемого ребенка нет. При экспериментах на животных было зафиксировано возрастание частоты врожденных уродств и патологий либо внутриутробной гибели эмбрионов.

Беременным препарат назначают с особой осторожностью

В первые недели после наступления зачатия пить Нифедипин запрещено

Тем не менее, по утверждению специалистов Российского национального исследовательского медицинского университета, корреляции между имевшим место приемом «Нифедипина» женщинами в первые недели (когда они еще не знали о наступившем зачатии) либо во второй половине беременности и частотой замерших беременностей, выкидышей или врождённых патологий у детей не обнаружено.

И всё же препарат иногда назначают, но преимущественно после 20 недели, когда ребенок в основном сформировался, и исключительно по обоснованным показаниям, таким как:

  • угрожающевысокоеАД, котороенеподдаетсявоздействиюболеебезопасныхлекарств;
  • гипертонусматки;
  • приступыстенокардии.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности 

при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Нифедипин (Nifedipine): инструкция по применению, при каком давлении принимать?

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Описание признаков передозировки

alt
Высокие дозы препарата провоцируют скопление жидкости в легких.
  • гипотензия;
  • спутанность сознания;
  • головокружение;
  • потеря сознания;
  • кома;
  • аритмия;
  • гипергликемия;
  • отек легких.

Пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение с поднятыми ногами. Показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. Обязательно следят за показателями АД, пульса и дыхания. При необходимости проводят реанимационные мероприятия. Специфический антидот — глюконат кальция. Дополнительное введение жидкости с целью разбавления концентрации медикамента в крови грозит перегрузкой сердца.

Симптомы передозировки препарата 

: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Упаковка таблеток

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Совместимость

Комбинация «Нифедипина» с бета-блокаторами для купирования высокого давления переносится хорошо, в отдельных случаях может развиться сильное снижение АД либо обострение стенокардии. Варфарин и его заменители в сочетании с БКК могут вызвать кровотечение. Одновременное применение «Нифедипина» и сердечных гликозидов приводит к увеличению концентрации гликозидов в плазме.

Аналоги лекарства

Кроме непосредственно Нифедипина, есть и аналоги лекарства от разных изготовителей. Почти каждый человек, который пил эти лекарственные средства, свидетельствует об их эффективности.

Аналоги Нифедипина включают лекарство Коринфар с аналогичным активным веществом. И Коринфар, и Нифедипин используются при гипертонии и осложнениях заболевания. Следовательно, их можно заменять без потери эффективности терапии.

Аналоги рассматриваемого лекарства включают также препарат Амлодипин. Основной фактор, чем отличается Амлодипин от Нифедипина – это продолжительность действия (Амлодипин характеризуется более длительным действием).

Следующей заменитель Нифедипина (лекарство от повышенного давления) – капсулы Капотен. В этом случае основное различие – состав (в таблетках при высоком давлении Капотена содержится каптоприл). Нифедипин или Капотен – что лучше? Здесь разница также заключается в начале и продолжительности действия. Нифедипин начинает действовать через 20 минут после приема, продолжительность его действия – до 6 часов. Эффект Капотена проявляется через 30 минут и продолжается до 5 часов.

Жидкий аналог – капли Фармадипин (5 мг или 25 мг).

alt
Полноценным аналогом препарата выступает Фармадипин.
  • «Нифекард».
  • «Коринфар».
  • «Осмо-Адалат».
  • «Кордипин».
  • «Фармадипин».
  • «Фенигидин».
  • «Кальцигард Ретард».
  • «Кордафлекс».

Особые указания

Поскольку Нифедипин снижает периферическое сосудистое сопротивление, следует внимательно следить за снижением артериального давления во время лечения, особенно у пациентов в инициальной фазе терапии и при увеличении дозы. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими антигипертензивными средствами.

Препарат не следует применять при остром инфаркте миокарда (особенно если одновременно не принимаются β-блокаторы). Следует проявлять осторожность при применении лекарства у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, диабетом.

alt
Кормящим женщинам препарат не назначается из-за проникновения лекарства в молоко.

Аннотация не рекомендует назначать «Нифедипин» при беременности для снижения АД, поскольку лекарственный препарат проникает в грудное молоко. Поэтому для кормящих мам проводится замена лекарства на другой медикамент, с известным профилем безопасности для детей. Лучше перевести младенца с ГВ на искусственное вскармливание.

Одновременный прием с нитратами, β-блокаторами, диуретиком и антидепрессантами усиливает гипотензивный эффект. Употребление медикамента замедляет психические и двигательные реакции, потому не показан при управлении транспортными средствами. Возможно также снижение концентрации внимания. Отменяют медикамент постепенно, с последовательным снижением дозы в течение 3—7 дней, из-за возможного рикошетного повышения АД. Употребление с алкоголем потенцирует антигипертензивное действие БКК.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Энциклопедия знаний
Adblock detector