Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

Фармакологическая группа

Антигипертензивный препарат

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I50.1 Левожелудочковая недостаточность Астма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат комбинированного состава.

Активные вещества препарата Гизаар® оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови.

Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан

Лозартан — антагонист рецепторов ангиотензина II.

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами подтипа AT1, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в т.ч.

Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (E-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан устраняет отрицательную обратную связь, заключающуюся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, что ведет к увеличению АРП крови. Повышение АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг в сутки, в момент достижения в плазме крови максимальной концентрации препарата, наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II.

У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявляются через 2-6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижаются до исходных значений через 3 дня после отмены лозартана. Воздействие Гизаара на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Результаты исследования, в котором сравнивалось действие 20 мг и 100 мг лозартана, и ингибитора АПФ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показали, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина.

Эти данные подтверждают специфический механизм действия лозартана. В свою очередь, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

В клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана, в которое включали здоровых добровольцев мужчин, прием препарата в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию почек. Лозартан продемонстрировал натрийуретический эффект, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией ({amp}gt; 2 г в сутки), не страдающих сахарным диабетом и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреция альбумина также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшил фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровни простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата из-за увеличения уровня креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.

В 12-недельном параллельном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых получало диуретики и/или дигиталис, сравнивались эффекты лозартана калия в дозах 2.5, 10, 25 и 50 мг в сутки. В дозах 25 мг и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования.

У пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, часто в комбинации с гидрохлоротиазидом, уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, что было доказано с помощью оценки комбинированной частоты развития инсульта и инфаркта миокарда, а также показателя сердечно-сосудистой смертности у данной категории пациентов.

Гидрохлоротиазид

Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Тиазиды обычно не оказывают влияния на нормальный уровень АД.

Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната.

При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Диуретическое, гипотензивное.

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1).

Особые указания

Снижает потерю калия и гиперурикемию, наблюдаемую при изолированном использовании гидрохлоротиазида; не требует подбора дозы для пожилых и пациентов с почечной недостаточностью (кроме тяжелых случаев); предпочтителен для больных, которым рекомендуется комбинированная терапия.

Фармакодинамика

Активно действующие вещества препарата Гизаар форте обладают синергетическим антигипертензивным действием, снижая артериальное давление в большей степени, чем в отдельности каждый из компонентов. Лозартан калия блокирует ангиотензин II рецепторов, а гидрохлоротиазид является диуретиком.

Сочетание гидрохлоротиазида и лозартана уменьшает выраженность гиперурикемии, обусловленной приемом диуретика, а также снижает потенциально высокий риск появления сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов и смертности. Диуретический эффект при приеме препарата внутрь проявляется через 2 часа, максимальное действие наступает в среднем через 4 часа и длится 6 — 12 часов.

Фармакокинетика

Лозартан хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ, метаболизируется в печени при «первом прохождении». В результате этого процесса синтезируется фармакологически активный метаболит и неактивные метаболиты. Прием пищи не оказывает выраженного влияния на профиль концентрации в крови выявлено. Биодоступность лозартана составляет 33%. Максимальная концентрация в крови достигаются через 1 час. Высокая связь с белками крови — с альбумином (99%). Выводится с желчью и с мочой.

Гидрохлоротиазид в результате гидроксилирования частично образует фармакологически активный метаболит. Через ГЭБ не проникает. Период полувыведения составляет 15 часов. Выводится с мочой в течение суток, преимущественно в неизменном виде.

Всасывание

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг.

Распределение

Лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Лозартан

Около 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы — в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% — в кале.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T1/2 варьирует от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч.

Лозартан — гидрохлоротиазид

Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Лозартан

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени при приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5-1.7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК более 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. AUC лозаратана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у больных с нормальной функцией почек. Концентрации в плазме крови активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Гизаар® можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Лозартан

Имеются сообщения о том, что у ряда больных, принимавших препарат, в связи с подавлением функции ренин-ангиотензиновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения носили обратимый характер и исчезали после отмены терапии.

Другие средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки Подобные эффекты отмечались на фоне приема лозартана; данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии.

Гидрохлоротиазид

Как и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентам требуется наблюдение с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Терапия тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (в т.ч. инсулина).

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функций паращитовидных желез тиазидный диуретик следует отменить.

Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

У пациентов, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании СКВ на фоне приема тиазидных диуретиков.

При анализе всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension — Воздействие лозартана на уменьшение частоты конечных точек у пациентов с артериальной гипертензией, n=9193), лечение лозартаном сопровождалось уменьшением риска достижения первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инсульт и инфаркт миокарда) на 13% (p=0.

Активные вещества Гизаара – лозартан и гидрохлоротиазид – характеризуются аддитивным гипертензивным действием, поскольку снижают артериальное давление (АД) более значительно, чем каждый из компонентов в отдельности. Полагают, что данный эффект вызван взаимодополняющим действием обеих составляющих препарата.

Применение лозартана подавляет все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие снижения эффектов альдостерона может способствовать уменьшению потерь калия, обусловленных приемом диуретика. Для лозартана также характерен умеренный и преходящий урикозурический эффект. Гидрохлоротиазид способствует незначительному повышению содержания мочевой кислоты в крови. Сочетание его с лозартаном позволяет уменьшить выраженность симптомов гиперурикемии, причиной которой стал прием диуретика.

Лозартан селективно связывается с АТ1-рецепторами, не приводя к связыванию и блокировке рецепторов других гормонов и ионных каналов, ответственных за регулирование функций сердечно-сосудистой системы. Также лозартан не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининаза II), вызывающего деструкцию брадикинина. По этой причине действие лозартана на организм не способствует усилению брадикинин-опосредованных эффектов или возникновению отечности.

Применение препарата ГИЗААР® при беременности и кормлении грудью

  • артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия);
  • снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
  • анурия;
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • выраженные нарушения функции печени;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

Таблетки содержат лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении водно-электролитного баланса крови, например на фоне диареи или рвоты (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия); у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин), с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;

при сахарном диабете; у пациентов с гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой; у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой; при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ); при гиповолемии (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах); а также при одновременном назначении с НПВП (в т.ч. с ингибиторами ЦОГ-2).

Применение препарата Гизаар® противопоказано при беременности.

Применение препаратов, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, во II и III триместрах беременности может причинить вред развивающемуся плоду и даже вызвать его гибель. Сразу после того как установлена беременность прием Гизаара следует прекратить.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Гизаара при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что применение лозартана может оказывать тератогенное действие и вызывать гибель плода и новорожденного, что вероятно связано с влиянием данного активного вещества на ренин-ангиотензиновую систему.

У плода человека перфузия почек, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во II триместре; таким образом, риск нарушения развития и гибели плода повышается при применении Гизаара во II или III триместрах беременности.

Тиазиды проникают через плацентарный барьер и определяются в крови пуповины. Рутинное использование диуретиков у беременных здоровых женщин не рекомендуется, т.к. это повышает риск развития у плода таких неблагоприятных явлений как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, а у матери — тромбоцитопении.

Нет данных о том, что лозартан выделяется с грудным молоком. Однако известно, что тиазиды выделяются с грудным молоком. В связи с риском развития неблагоприятных явлений у грудных детей во всех случаях должно приниматься взвешенное решение о приеме препарата в период грудного вскармливания с учетом важности терапии для матери.

В том случае, если будет принято решение, что принимать препарат Гизаар® необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат следует хранить при температуре 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль.

Вернуться к началу страницы

  • В комбинированном лечении артериальной гипертензии;
  • С целью снижение риска заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции почек, анурия, возраст до 18 лет, нарушения функции печени, непереносимость лактозы, беременность, сахарный диабет, лактация, бронхиальная астма. С осторожностью принимать при нарушении водно-электролитного баланса на фоне рвоты и диареи.

Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

Не замораживать. Хранить при температуре 15-30°С.

3 года.

  • Артериальная гипертензия (у больных с показаниями комбинированной терапии);
  • Уменьшение риска сердечно-сосудистых патологий и смертности при гипертрофии левого желудочка и артериальной гипертензии.
  • Возраст до 18 лет;
  • Тяжелые нарушения функции печени;
  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
  • Анурия;
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к производным сульфонамидов и/или компонентам препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

С осторожностью рекомендуется назначать Гизаар больным с почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин), стенозом артерии единственной почки, двусторонним стенозом почечных артерий, нарушениями водно-электролитного баланса крови (в том числе вызванными рвотой или диареей (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия)), подагрой, гиперкальциемией, гиперурикемией, сахарным диабетом, бронхиальной астмой и отягощенным аллергологическим анамнезом, гиповолемией (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков), системными заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку); при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C.

Срок годности – 3 года.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфаниламида), анурия, детский возраст.

Противопоказан при беременности, особенно во II и III триместрах из-за возможного риска возникновения дефектов развития или гибели плода. При назначении во время лактации следует учитывать возможность проникновения в материнское молоко. В связи с этим при необходимости рекомендуется отменить препарат или прекратить кормление грудью.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I50.1 Левожелудочковая недостаточность Астма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая

Гизаар — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и маркировкой «717» – на другой, желтого цвета (по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонной коробке 1 или 2 блистера).

Содержание действующих компонентов в 1 таблетке:

  • Лозартан калия – 50 мг;
  • Гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 1500, лактоза водная (spray dried), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102).

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (6 cps), гидроксипропилцеллюлоза (с менее чем 0,3% кремния), воск карнаубы, алюминиевый лак хинолиновый желтый (E104), титана диоксид (E171).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1 блистер.

Лозартан калия, гидрохлоротиазид, микрокристаллическая целлюлоза, водная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, хинолиновый алюминиевый лак, воск.

Таблетки Гизаар в оболочке овальной формы желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке №14, 28.

Режим дозирования

Гизаар® можно принимать независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии назначают 1 таблетку 1 раз в сутки.

Гизаар® форте назначают пациентам без адекватного терапевтического ответа на прием 1 таблетки препарата Гизаар® 50 12.5 мг в течение 2-4 недель. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3-х недель после начала терапии. При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата Гизаар® 50 12.

Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

Подбор начальной дозы Гизаара для пациентов пожилого возраста не требуется.

С целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка препарат назначают в стандартной начальной дозе лозартана, составляющей 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг в сутки, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.

Гизаар® форте по 1 таблетке 1 раз в сутки назначают пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема 1 таблетки препарата Гизаар® (50 12.5 мг).

Побочное действие

При клинических исследованиях наиболее часто были отмечены нежелательные реакции в виде слабости, головокружения, утомляемости.

Постмаркетинговый опыт применения препарата определил дополнительные побочные эффекты:

  • Пищеварительная система: редко – диарея, гепатит;
  • Иммунопатологические и аллергические реакции: анафилактические реакции, отек гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей или другие симптомы ангионевротического отека, включая отек лица, губ, языка и/или глотки; редко – васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха);
  • Дерматологические реакции: крапивница, повышенная фото- и светочувствительность;
  • Дыхательная система: возможно – кашель;
  • Лабораторные показатели: редко – незначительная гиперкалиемия (не требует отмены препарата), преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы.

В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата.

Побочные реакции ограничивались теми, о которых уже сообщалось при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота побочных реакций, о которых сообщалось при назначении данной комбинации, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Частота отмены терапии была также сопоставима с таковой у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев побочные реакции были легкими, носили преходящий характер и не требовали отмены терапии.

В контролируемых клинических исследованиях головокружение было единственной, связанной с приемом препарата, нежелательной реакцией, частота которой превышала таковую при приеме плацебо больше, чем на 1 или более процентов.

Лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом, в целом, хорошо переносится у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение, слабость и утомляемость.

В процессе постмаркетингового опыта использования препарата сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях.

Аллергические реакции и иммунопатологические реакции: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. отека гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у пациентов, принимавших лозартан; у некоторых из этих пациентов имелись указания на развитие ангионевротического отека в анамнезе при использовании других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Имеются редкие сообщения о развитии васкулитов (в т. ч. пурпуры Шенлейн-Геноха) на фоне приема лозартана.

Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит, диарея (у пациентов, принимавших лозартан).

Со стороны дыхательной системы: возможен кашель (у пациентов, принимавших лозартан).

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Дерматологические реакции: крапивница, повышенная свето- и фоточувствительность.

Со стороны лабораторных показателей: в контролируемых клинических исследованиях на фоне приема препарата Гизаар® клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались редко. Гиперкалиемия (калий сыворотки крови более 5.5 мэкв/л) наблюдалась у 0.7 % пациентов, что не потребовало отмены препарата. Повышение активности АЛТ отмечалось редко и обычно исчезало после отмены терапии.

Головокружение, редко ангионевротический отек (лица, губ, языка), гиперкалиемия.

Местные и общие аллергические реакции, диарея, кашель, повышенная фоточувствительность.

Фармакодинамика

Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

Гидрохлоротиазид относится к группе диуретиков и гипотензивных средств. Он влияет на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид примерно в равной степени повышает экскрецию ионов хлора и натрия. Натрийурез иногда сопровождается небольшими потерями ионов бикарбоната и калия. При пероральном приеме диуретический эффект проявляется на протяжении 2 часов, достигает максимального значения через 4 часа и длится 6–12 часов.

У пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией лозартан, в том числе в сочетании с гидрохлоротиазидом, снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертности.

Лозартан препятствует повышению систолического и диастолического АД при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимального содержания лозартана в плазме крови после приема Гизаара в дозе 100 мг описанный выше эффект ангиотензина II подавляется примерно на 85%, а через сутки после однократного и многократного приемов – на 26–39%.

Лозартан не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не изменяет концентрацию норадреналина в плазме крови в течение продолжительного периода времени.

При пероральном приеме лозартан хорошо всасывается и метаболизируется при «первичном прохождении» через печень, где он формирует активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность данного соединения в форме таблеток составляет около 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его продуктов метаболизма регистрируются через 1 час и через 3 часа соответственно. При приеме Гизаара вместе с пищей клинически значимого изменения содержания лозартана в плазме крови не обнаружено.

Лозартан и его активный метаболит способны связываться с белками плазмы крови (преимущественно альбумином) не менее чем на 99%. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный (гематоэнцефалический для него недоступен) барьер и выделяется с грудным молоком.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита равен примерно 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс указанных выше соединений составляет приблизительно 74 и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана примерно 4% дозы выводятся через почки в неизмененном виде и примерно 6% дозы – в качестве активного метаболита.

При приеме Гизаара в дозировке 100 мг 1 раз в день не наблюдается значимое накопление в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Эти вещества выводятся через почки и через кишечник с желчью.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выводится через почки со значительной скоростью. Контроль содержания вещества в плазме крови в течение 24 часов показал, что период его полувыведения составляет 5,6–14,8 часов. Не менее 61% принятой перорально дозы выводится в первоначальном виде на протяжении одних суток.

При приеме Гизаара внутрь больными с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказывались соответственно в 5 и 1,7 раза выше стандартных значений.

Фармакокинетика

Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 нед после начала лечения. Эффективность не зависит от возраста и пола.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан

В клинических исследованиях фармакокинетики не было выявлено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

https://www.youtube.com/watch?v=https:www.googleadservices.compageadaclk

Сочетание лозартана, как и других средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению уровня калия в сыворотке крови.

Гизаар инструкция, применение, цены, аналоги

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может ослабляться при одновременном применении с НПВП (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапию НПВП, (включая ингибиторы ЦОГ-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Данные эффекты обычно обратимы.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении тиазидных диуретиков с барбитуратами, опиоидными анальгетиками, этанолом возможно повышение риска развития ортостатической артериальной гипотензии.

При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (для приема внутрь и инсулина).

При применении гидрохлоротиазида с другими антигипертензивными средствами наблюдается аддитивный эффект.

В присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Колестирамин или колестипол в разовых дозах связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание из ЖКТ на 85% и 43%, соответственно.

Применение кортикостероидов, АКТГ приводит к выраженному снижению уровня электролитов, в частности может вызывать гипокалиемию.

Возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов (например, эпинефрина).

Возможно усиление действия миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения его токсического действия; комбинированное применение диуретиков и препаратов лития не рекомендуется.

В некоторых случаях прием НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2), может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.

Сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками, в том числе спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, солями калия или калийсодержащими добавками может способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови.

Терапевтический эффект препарата может снижать сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами.

Одновременное применение с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками может повышать риск появления ортостатической артериальной гипотензии.

При комбинации с другими антигипертензивными средствами происходит аддитивный эффект.

Всасывание гидрохлоротиазида нарушает присутствие анионных обменных смол. При одновременном приеме колестирамина или колестипола существенно снижается всасывание гидрохлоротиазида.

Применение Гизаара с адренокортикотропином, кортикостероидами приводит к сильному снижению уровня электролитов, гипокалиемии.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Препарат усиливает эффект тубокурарина и других миорелаксантов недеполяризующего типа действия.

Не рекомендуется сочетание с препаратами лития, поскольку оно приводит к снижению почечного клиренса лития, повышает риск развития его токсического действия.

При одновременном приеме препарата Гизаар или Гизаар форте с этанолом, опиоидными анальгетиками, гидрохлоротиазидом и барбитуратами риск развития гипотензии резко повышается. Приём препарата с инсулином и гипогликемическими ЛС может потребоваться корректировки дозировки гипогликемических ЛС. Возможно развитие аддитивного эффекта при приеме с другими гипотензивными препаратами. Не принимать совместно с препаратами, содержащими, поскольку риск интоксикации Li возрастает.

Совместим (аддитивный эффект) с др. антигипертензивными препаратами. Вероятность ортостатической гипотензии повышают алкоголь, барбитураты, наркотические анальгетики; потерю электролитов, гипокалиемию — кортикостероиды и АКТГ; усиливает действие антидеполяризующих миорелаксантов, токсичность лития; ослабляет — адреномиметиков; холестирамин и холестипол уменьшают всасывание в ЖКТ, а НПВС могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи — по 1–2 табл. 1 раз в сутки.

Гизаар принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 1 таблетке 1 раз в сутки; при отсутствии терапевтического эффекта после трех недель лечения можно повысить дозу до 2 таблеток 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза препарата – 2 таблетки.

Для пожилых пациентов подбор начальной дозы не требуется.

В терапии артериальной гипертензии Гизаар принимать по 1 таблетке (50/12.5 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2-4 недель. Антигипертензивный эффект наступает в большинстве случаев в течение трех недель приема препарата. Если лечебный эффект отсутствует, суточную дозу следует увеличить до 2 таблеток Гизаар, принимаемых в один прием или перейти на прием одной таблетки Гизаар форте (100/12.5 мг). Прием пищи на эффективность действия препарата не оказывает.

Передозировка

Наиболее вероятные симптомы, обусловленные лозартаном: гипотония и тахикардия (возможна вагусная брадикардия) и гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация (вследствие усиленного диуреза). Лечение симптоматическое, включающее коррекцию дегидратации, электролитных нарушений, гипотонии и функций печени, с предварительной отменой препарата и промыванием желудка (если препарат принят недавно). Следует учитывать, что лозартан и его метаболиты не удаляются гемодиализом (эффективность гемодиализа в отношении тиазида не установлена).

Симптомы передозировки могут возникнуть вследствие обезвоживания и недостатка электролитов на фоне избыточного диуреза, и проявляются выраженным понижением артериального давления и тахикардией.

Данные о передозировке лозартана у людей ограничены. Наиболее вероятными симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: в случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазида являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Нет данных о специфическом лечении передозировки препарата Гизаар®. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Прием препарата должен быть прекращен, а за пациентом следует установить наблюдение. В случае, если препарат принят недавно, рекомендуется провокация рвоты, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Симптомы передозировки развиваются, как правило, вследствие дефицита электролитов и обезвоживания на фоне чрезмерного диуреза и проявляются тахикардией и выраженным снижением АД.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Энциклопедия знаний
Adblock detector